Artesunatul anti-malarie este de asemenea activ împotriva cancerului.

forrás: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11251172

---

2014-03-11 13:52:27

---

Artesunatul (ART) este un derivat semi-sintetic al artemisininului, principiul activ al plantei chinezeşti Artemisia annua. ART arată o remarcabilă activitate împotriva Plasmodium falciparum şi P.vivax malaria, care altfel sunt multiplu rezistente la medicamente.

ART a fost analizat acum pentru activitatea sa anti-cancer împotriva a 55 de linii celulare, în cadrul Programului de Dezvoltare a Terapiilor, al Institutului Naţional al Cancerului din SUA. ART a fost cel mai activ împotriva liniilor celulare canceroase ale leucemiei şi cancerului de colon (expresia valorilor GI50: 1,11+/-0,56 microM şi respectiv 2,13+/-0,74 microM).

Liniile celulare ale cancerului de plămân fără celule mici au arătat cea mai înaltă expresie a valorii GI50 (25,62+/-14,95 microM), indicând cea mai joasă sensibilitate la ART în acest grup de teste. Valori intermediare ale lui GI50 au fost obţinute pentru liniile celulare ale melanoamelor şi cancerelor de sân, ovarian, de prostată, CNS şi renal. Important este că o comparare a citotoxicitităţii ART cu cea a altor medicamente citostatice standard a arătat că ART a fost activ în valori molare comparabile cu cele ale medicamentelor anti-tumorale consacrate. În plus, am testat sub-linii ale leucemiei CEM rezistente atât la doxorubicină, vincristină, metotrexat cât şi la hidroxiuree, care nu aparţin grupului de teste N.C.I. Nici una din aceste linii celulare rezistente la medicamente nu a arătat rezistenţă încrucişată la ART. Pentru a dobândi o viziune asupra mecanismelor moleculare ale citotoxicităţii ART, am folosit un grup de specii izogenice de Saccaromyces cerevisiae, cu anumite mutaţii genetice în repararea ADN-ului, în verificarea ADN-ului, precum şi în genele de proliferare celulară. O specie de drojdie, cu o genă de reglare a mitozei BUB3 defectă, a arătat o sensibilitate crescută la ART iar o altă specie, cu o genă de reglare a proliferării CLN2 defectă, a arătat o rezistenţă crescută la ART faţă de specia de tip normal wt644. Nici una din celelalte specii izogenice cu deficienţă în ADN-ul de reparare sau de verificare, nu a fost diferită de cea de tip normal. Aceste rezultate, precum şi cunoscuta toxicitate slabă a ART, sunt indicii că ART poate fi un promiţător nou candidat pentru chemoterapia cancerului.

Teljes cikk:

Kapcsolódó oldalak:

---